Laboratory Animal Science ›› 2021, Vol. 38 ›› Issue (1): 1-.
摘要:目的 研究七甲川菁( heptamethine carbocyanine)近红外( near-infrared fluorescence, NIRF)荧光染料与醋酸阿比特龙( abiraterone acetate,ABi)合成化合物( DZ1-ABi 和 783-ABi) 对前列腺癌的治疗及其在活体成像中的应用。方法 化学合成两种化合物 DZ1-ABi 和 783-ABi;将人前列腺癌细胞 PC-3、LNcaP 和 C4-2 培养至对数生长期后分别加入 DZ1-ABi、783-ABi 和 ABi,观 察 三 种 化 合 物 对 肿 瘤 细 胞 增 殖 的 抑 制 作 用;将 人 源 性 前 列 腺 癌 PDX 肿 瘤(B45354)皮下移植裸鼠随机分组给予 DZ1-ABi、783-ABi 和 ABi 治疗并监测肿瘤生长状况。 荷瘤鼠分别注射 DZ1- ABi 和 783-ABi(0. 1 nmol / 只),活体成像监测两种化合物在小鼠体内的代谢情况和肿瘤靶向性。 结果相较于ABi 和 783-ABi,DZ1-ABi 能更好地抑制人前列腺癌细胞 PC-3、LNcaP 和 C4-2 的增殖;在荷瘤鼠药敏实验发现,DZ1-ABi 表现出较 783-ABi 和 ABi 更好的治疗效果;活体成像显示,无论是肿瘤的靶向性还是荧光信号强度,DZ1-ABi 均表现出比 783-ABi 更为明显的优势。 结论DZ1-ABi 相较于 783-ABi 和临床药物 ABi 在对肿瘤的抑制和活体成像中均表现出比较明显的优势,有望成为新型的肿瘤显像和治疗双重靶向药物。